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很多人留言称更相信国产的连花清瘟胶囊。
连花清瘟胶囊是在非典时期研发的,当时作为治疗和预防非典的中成药。连花清瘟胶囊的基础专利是在2003年7月1日申请的,该专利披露了药物组分,权利要求和说明书全文字数比较少,非常简单易懂。这件专利也是连花清瘟胶囊最核心的专利。
摘要:
本发明提供一种抗病毒中药组合物及制备方法,作为非典型性肺炎的治疗和预防用药,该中药组合物以清瘟解毒、宣肺泄热为原则,适当配伍芳香辟秽、益气扶正,制备这种抗病毒中药组合物有效成份的原料药包括如下重量份的:连翘225.金银花255.板蓝根255.苦杏仁85.薄荷脑7.5.鱼腥草255.大黄51.广藿香85.绵马贯众255.红景天85.麻黄85.甘草85.石膏255.军事医学科学院微生物流行病研究所进行的药物体外抗SARS病毒药效研究显示,本发明的组合物对SARS病毒的抑制半数有效浓度(IC50)为3.63mg/ml,治疗指数为40.33.说明本发明抗病毒组合物浓度大于0.09mg/ml可明显抑制SARS病毒。
权利要求:
1、一种抗病毒中药组合物,其特征在于由下列重量份的原料药 制成:连翘200-300.金银花200-300.板蓝根200-300.大黄40-60. 广藿香60-100.绵马贯众200-300.红景天60-100.薄荷脑5-9.麻黄 60-100.炒杏仁60-100.鱼腥草200-300.甘草60-100.石膏200-300.
2、根据权利要求1所述的抗病毒中药组合物,其特征在于由下 列重量份的原料药制成:连翘255.金银花255.板蓝根255.大黄 51.广藿香85.绵马贯众255.红景天85.薄荷脑7.5.麻黄85.炒 杏仁85.鱼腥草255.甘草85.石膏255.
3、根据权利要求1-2任一种抗病毒中药组合物的制备方法,其 特征包括:
(1)、按照连翘255.金银花255.板蓝根255.大黄51.广藿香85. 绵马贯众255.红景天85.薄荷脑7.5.麻黄85.炒杏仁85.鱼腥草 255.甘草85.石膏255原料药重量比例称取中药材,净选;
(2)、广藿香碎断,加8-10倍量水提取挥发油,提油时间4小 时,收集挥发油,提取液过滤后备用,残渣弃去;
(3)、连翘、麻黄、鱼腥草、大黄,用6-10倍量50-90%的乙醇 提取2次,第一次2小时,第二次1.5小时,提取液过滤,滤液合并, 回收乙醇,备用;
(4)、金银花、石膏、板蓝根、绵马贯众、甘草、红景天,加 7-11倍量水煎煮至沸,加入苦杏仁,煎煮2次,第一次1.5小时, 第二次1小时,提取液过滤,滤液合并同时加入广藿香提油后的水溶 液,浓缩成相对密度1.10-1.15清膏,加95%乙醇,边加边搅拌,至 醇浓度70%,冷藏放置24小时,过滤,滤液回收乙醇至无醇味,与 醇提液合并,浓缩至相对密度1.15-1.20清膏,45-80℃喷雾干燥, 即得干膏粉;
(5)、按照干膏粉∶辅料=1∶0.5-1.0的比例加入85%的乙醇制 粒;
(6)、将薄荷脑,广霍香挥发油加入乙醇溶解后喷入制粒细粉中, 与颗粒混匀,用于临床上制备胶囊、片剂、冲剂、散剂的基本原料。
4、根据权利要求3所述抗病毒中药组合物的制备方法,其特征 在于:步骤(2)广藿香加6倍量水提取挥发油;步骤(3)连翘麻 黄、鱼腥草、大黄,用8倍量70%的乙醇提取2次;步骤(4)金银 花、石膏、板蓝根、绵马贯众、甘草、红景天,加9倍量水煎煮至沸, 浓缩,干燥。
具体实施方式
下面结合本发明抗病毒药物组合的实例,说明本发明的具体实施 方式。
抗病毒组合物处方实施例
1、连翘255.金银花255.板蓝根255.大黄51.广藿香85.绵马贯众255.红景天85.薄荷脑7.5.麻黄(蜜炙)85.苦杏仁(炒) 85.鱼腥草255.甘草85.石膏255.
2、连翘200.金银花300.板蓝根220.大黄40.广藿香60.绵马贯众300.红景天60.石膏260.
3、连翘200-300.金银花200-300.板蓝根200-300.大黄40-60. 广藿香60-100.绵马贯众200-300.红景天60-100.薄荷脑5-9. 麻黄60-100.石膏200-300.
4、连翘200-300.金银花200-300.板蓝根200-300.大黄40-60. 广藿香60-100.绵马贯众200-300.红景天60-100.薄荷脑5-9.麻黄 60-100.炒杏仁60-100.鱼腥草200-300.甘草60-100.石膏200-300.
5、连翘280g,金银花255g,板蓝根300g,苦杏仁(炒)90g,薄荷脑6g,鱼腥草260g,大黄60g,广藿香60g,绵马贯众220g,红景天60g,麻黄60g。
6、连翘300g,金银花220g,板蓝根280g,苦杏仁(炒)60g,薄荷脑8g,鱼腥草2300g,大黄50g,广藿香90g,绵马贯众280g,红景天60g,麻黄60g,甘草60g,石膏280g。
7、连翘200g,金银花120g,板蓝根150g,炒杏仁60g, 薄荷80g,鱼腥草180g,黄芩60g,广藿香60g,贯众100g, 红景天50g,麻黄20g,甘草80g,石膏160g。
药物提取工艺:
1、按处方量称取选净的广藿香,酌情碎断,加6倍量水提取挥发油, 提油时间4h,收集挥发油,出油率为0.33±0.05%,提取液过滤后备用,残渣弃去。
2、按处方量称取选净的连翘、麻黄(蜜炙)、鱼腥草、大黄。连翘、大黄酌情碎断,用8倍量70%的乙醇提取2次,第一次2小时,第二 次1.5小时,提取液过滤,滤液合并,回收乙醇至无醇味,备用。
3、按处方量称取选净的金银花、苦杏仁(炒)、石膏、板蓝根、绵马贯众、甘草、红景天。绵马贯众、甘草、红景天酌情碎断,加9倍量 水煎煮至沸,加入苦杏仁(炒),煎煮2次,第一次1.5小时,第二 次1小时,提取液过滤,滤液合并同时加入广藿香提油后的水溶液,浓缩成相对密度1.10-1.15(60℃热测)清膏,加95%乙醇,边加边 搅拌,至醇浓度50-85%,冷藏放置24小时,过滤,滤液回收乙醇至 无醇味,与醇提液合并,浓缩至相对密度1.15-1.20(60℃热测)清 膏,喷雾干燥,即得干膏粉。
制剂工艺:
干膏粉210±50g(根据中试结果,出粉率定在10.34±1.0%) 淀粉140±50g(根据每批的出粉率,适当调节淀粉量)
2、制粒:干膏粉和淀粉混合均匀,加85%乙醇制软材,18目筛网制粒,60-65℃烘干,16目筛网整粒。
3、分装:筛出细粉适量,将薄荷脑、广藿香挥发油加入乙醇适量, 溶解,喷入细粉中,混合均匀,与颗粒混合均匀,密闭半小时,得到 本发明的抗病毒颗粒剂,可直接装胶囊1000粒,
上述提取工艺制备的干膏或颗粒,也可作为制备片剂、冲剂或其 它临床上适用剂型的原料。
本发明抗病毒组合物的组分的制备方法选择依据是:
1、连翘:主要含有连翘苷、连翘酯、齐墩果酸以及挥发油。连翘苷 在水、醇中溶解性较好,但是连翘酯、齐墩果酸以及挥发油不溶于水, 为了尽量多的提取有效成分,采用乙醇提取。
2、金银花:主要含有黄酮皂苷、绿原酸、异绿原酸以及少量的挥发 油,可以用水或乙醇进行提取。又参考《中国药典》2000年版一部中收载的双黄连口服液、颗粒的提取工艺,采用了水提取,可以降低 成本。
3、麻黄(蜜炙):主要含有麻黄碱以及少量挥发性成分,而麻黄碱为平喘镇咳的主要成分,易溶于乙醇;挥发性成分具有解表之功效,但 含量很小,水蒸汽法难以提取,故采用了乙醇提取的方法。
4、苦杏仁(炒):主要有效成分为苦杏仁苷,可溶于水和乙醇,采用了水提取工艺,考虑到苦杏仁中的苦杏仁苷酶的影响,在提取液沸腾 之后加入。
5、石膏:主要含硫酸钙及微量元素,有效成分尚不清楚,故采用了 临床常用的水提取工艺。
6、板蓝根:主要含有芳香族有机酸类化合物和具有抗内毒素活性的 靛玉红、吲哚类生物碱等,临床上常用水煎煮提取,故采用水提取方 法。
7、绵马贯众:主要含有绵马素,文献报道其水提液对流感病毒有一 定作用,但有效成分尚不清楚,临床上也常用水煎煮提取,故采用了 水提取方法。
8、鱼腥草:含有少量挥发性成分,其中甲基正任酮、月桂烯、月桂 醛等为有效的抑菌成分,由于含量非常少,常规的水蒸汽法提取难以 得到,故采用乙醇提取。
9、广藿香:主要含有挥发性成分,其中广藿香醇是有效成分,另含 丁香酚、桂皮醛等,用水蒸汽法先提取挥发油,收取水溶液。
10、大黄:主要成分为游离蒽醌和结合蒽醌,另外还含有二苯乙烯甙 类、色酮类、萘酚甙类鞣质等,其泻热通肠作用主要成分为结合蒽醌 类,故采用了乙醇进行提取。
11、红景天:主要含有红景天苷、红景天素等成分,但其主要有效成 分并不十分确定,临床一般采用水提取,故采用了是提取工艺。
12、薄荷脑:为薄荷中的主要成分,因为干的薄荷药材中难以提取出 薄荷脑,故采用了薄荷脑的纯品,用适量乙醇溶解后与广藿香油一起 喷入药粉。
13、甘草:主要含有三萜类皂甙甘草酸、甘草次酸,黄酮类成分甘草 黄酮、甘草异黄酮。这些成分是止咳祛痰的主要成分,均易溶于水, 故采用水提取工艺。